129453-61-8 氟维司群

氟维司群

英文名称:Fulvestrant
CAS:

129453-61-8

分子式:C32H47F5O3S
精选商品
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氟维司群简介

Fulvestrant (trade name Faslodex, by AstraZeneca) is a drug treatment of hormone receptor-positive metastatic breast cancer in postmenopausal women with disease progression following anti-estrogen therapy. It is a complete estrogen receptor antagonist with no agonist effects, which in addition, accelerates the proteasomal degradation of the estrogen receptor. The drug has poor oral bioavailability, and is administered monthly via intramuscular injection.

氟维司群基本信息

中文名称 氟维司群 英文名称 Fulvestrant
中文别名

氟维司琼; (7a,17b)-7-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊亚磺酰基)壬烷基]-雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17-二醇;

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英文别名

ICI182780; ICI-182,780; Faslodex (Trade Name); (7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol; (7a,17b)-7-[9-[(4,4,5,5,5-Pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol;

查看更多英文别名
CAS号 129453-61-8 分子式 C32H47F5O3S
分子量 606.77100 精确质量 606.31700
PSA 76.74000 LOGP 9.54830

氟维司群编号系统

MDL号 MFCD00903953
RTECS号 KG7623000

氟维司群物化性质

外观与性状:
白色粉末
密度:
1.201 g/cm3
沸点:
674.8ºC at 760 mmHg
闪点:
361.9ºC
折射率:
1.521
储存条件:
2-8ºC
蒸汽压:
3.95E-19mmHg at 25°C

安全信息

RTECS号:
KG7623000
海关编码:
2930909090

生产方法及用途

生产方法

将相应的二烯酮化合物加入格氏试剂(9-五氟戊硫基壬基溴溶于含镁屑的四氢呋喃溶液中,加入少量碘引发反应,制得格氏试剂)的溶液中。反应完全后,加入乙酸的四氢呋喃溶液中止反应。加入 水,蒸出四氢呋喃,再加入水,用异己烷提取。提取液用氯化钾水溶液洗后,蒸出异己烷,加入乙腈,缓慢加入溴化铜、溴化锂和乙酸酐。将反应液放入硫脲、甲苯和水的混合液中,冷却。用磷酸氢二钾调pH至3,过滤除去析出的铜。滤饼用甲苯洗涤,有机层合并,用氯化钠水溶液洗涤。蒸出甲苯,加入甲醇,加入氢氧化钠水溶液,加热。反应液用异己烷提取,用乙酸中和。蒸出甲醇,得到的物质在水和乙酸乙酯之间进行分配。将有机层浓缩,再加入乙酸乙酯和乙酸、双氧水,搅拌反应。加入乙酸乙酯,再加入亚硫酸钠水溶液以破坏过量的双氧水。用氢氧化钠中和,分出有机层,水洗。蒸出溶剂,加入晶种以促进结晶。结晶用冷的乙酸乙酯洗,再用乙酸乙酯重结晶,即得氟维司群。

用途

是一类新的ER抑制剂ER下调剂类乳腺癌治疗药物。可与ER竞争性结合,其亲和力可与雌二醇相比。还可阻断ER,抑制其与雌激素的结合,并激发受体发生形态改变,降低ER浓度,从而使肿瘤细胞受到损害。用于治疗晚期已经发生全身转移的乳腺癌,用于抗雌激素疗法治疗无效、雌激素受体(ER)呈阳性的绝经后转移性晚期乳腺癌治疗。

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国家名称 海关编码 海关数据更新时间 操作
中国 2930909090 2019-03 申报要素
氟维司群
CAS号:129453-61-8 分子式:C32H47F5O3S 分子量:606.77100

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