486460-32-6 西他列汀

西他列汀

英文名称:sitagliptin
CAS:

486460-32-6

分子式:C16H15F6N5O
精选商品
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西他列汀简介

西格列汀(英语:Sitagliptin),商品名为捷诺维,是一种口服降糖药(抗糖尿病药),属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,由默克公司研发和销售。西格列汀可以单独应用也可以与其他口服降糖药组成复方药物(如二甲双胍或噻唑烷二酮)来治疗2型糖尿病。 西格列汀的优点是控制血液中葡萄糖含量时副作用更少(如更低几率导致低血糖和体重增加)。虽然安全性是它的优势,但是效果并不能得到很好的保证,所以一般推荐与其他药物合用如二甲双胍。

西他列汀基本信息

中文名称 西他列汀 英文名称 sitagliptin
中文别名

二甲双胍+SITAGLIPTIN,复方; (3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮;

查看更多中文别名
英文别名

Janumet; Sitagliptin; Unii-qfp0p1dv7z;

查看更多英文别名
CAS号 486460-32-6 分子式 C16H15F6N5O
分子量 407.31400 精确质量 407.11800
PSA 77.04000 LOGP 2.65470

西他列汀编号系统

MDL号 MFCD09838015

西他列汀物化性质

外观与性状:
白色固体粉末
密度:
1.614g/cm3
沸点:
529.905ºC at 760 mmHg
闪点:
274.277ºC
折射率:
1.59

生产方法及用途

用途

为二肽基肽酶-4(DPP
-4)抑制剂,通过保护内源性肠降血糖素和增强其作用而控制血糖水平。葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP
-1),是针对膳食摄入而释放的肠降血糖素。GLP-1和GIP能通过细胞内信号途径增加胰岛素合成及从胰岛β细胞的释放,GLP-1亦能减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素,使肝葡萄糖生成减少。但GLP-1和GIP均由DPP-4快速代谢,导致其促胰岛素作用丧失。本药抑制肠降血糖素经DPP-4的降解,故能增强GLP-1和GIP的功能,增加胰岛素释放并降低循环中胰高血糖素水平(此作用呈葡萄糖依赖性)。

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L-tartaric acid (2S)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine (R,R)-N-benzyl-N-(α-methylbenzyl)-1-(2',4',5'-trifluorophenyl)-4-oxo-4-{3''-(trifluoromethyl)-5'',6''-dihydro-1'',2'',4''-triazolo[4,3-α]pyrazin-7''(8''H)-yl}butan-2-amine 7-(1-oxo-3((R)-amino)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyl)-3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine di-p-tolyl-L-tartarate (S)-benzyl (1,4-dioxo-4-(3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetra hydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl)-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-yl)carbamate (R)-3-azido-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one (R)-benzyl (4-oxo-4-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-yl)carbamate (R)-3-nitro-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one 西他列汀-A L-tartaric acid (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine (S)-3-hydroxy-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one 西他列汀(S)-异构体磷酸盐 3-氨基-1-[5,6-二氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-噻唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)-2-丁烯-1-酮 (R)-2-(4-oxo-4-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-yl)isoindoline-1,3-dione 3(R)-3-[(benzyloxy)amino]-1-[3-(trifluoromethyl)-5H,6H,7H,8H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one N-叔丁氧羰基-西他列汀 2-(R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]-7(8H)-pyrazinyl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)-2-butanamine dodecylthio carbamate (3R)-N-叔丁氧羰基-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸 3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪 (2Z)-4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-烯-2-胺 2,4,5-三氟苯乙酸 (3R)-3-[[(1R)-1-phenylethyl]amino]-1-[3-(trifluoromethyl)-6,8-dihydro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one (2S)-2-(2,4,5-trifluorobenzyl)-oxirane (3S)-2’,4’,5’-三氟-3-羟基苯丁酸 (R)-N-benzyl-1-(2',4',5'-trifluorophenyl)-4-oxo-4-{3''-(trifluoromethyl)-5'',6''-dihydro-1'',2'',4''-triazolo[4,3-α]pyrazin-7''(8''H)-yl}butan-2-amine (2Z)-4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7-(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-酮 (R)-3-(methoxyamino)-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one 2,4,5-三氟溴苯 (S)-1-chloro-3-(2,4,5-trifluorophenyl)propan-2-ol (R)-4-oxo-4-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-yl methanesulfonate (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine (-)dibenzolyl-L-tartaric acid salt
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西他列汀
CAS号:486460-32-6 分子式:C16H15F6N5O 分子量:407.31400

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