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中文名称 | 吲哚布芬 | 英文名称 | 2-[4-(3-oxo-1H-isoindol-2-yl)phenyl]butanoic acid |
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中文别名 |
2-[4-(1-氧代-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸; 4-(1,3-二氢-1-氧代-(2H)-异吲哚-2-基)-alpha-乙基苯乙酸; 查看更多中文别名 |
英文别名 |
Ibustrin; Indobufen; 2-[4-(1-Oxo-1,3-dihydro-isoindol-2; 2-[4-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-phenyl]-butyric acid; 2-(4-(1-oxoisoindolin-2-yl)phenyl)butanoic acid; K-3920; UNII-6T9949G4LZ; Indobufen (INN); 2-(4-(1-Oxo-2-isoindolinyl)phenyl)butyric acid; 查看更多英文别名 |
CAS号 | 63610-08-2 | 分子式 | C18H17NO3 |
分子量 | 295.33200 | 精确质量 | 295.12100 |
PSA | 57.61000 | LOGP | 3.49020 |
UNII | 6T9949G4LZ |
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方法1:3.92g(0.02m
o1)邻氰基苄基溴和(0.02m
o1)2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%乙醇中,回流6h。减压浓缩至约30ml后,将其倾入约400ml乙醚中。分离出的固体用乙醇和乙醚重结晶,得2-[4-(1-亚氨基-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸,收率80%。将其溶于60ml 95%乙醇后,加到6.9lg(0.05m
o1)碳酸钾溶于50ml水的溶液。回流12h后得澄清溶液。减压蒸去乙醇,过滤除去不溶物,滤液用8%的盐酸(约30ml)酸化。过滤析出的沉淀,依次用80ml水、15ml 8%盐酸和40ml水洗,再用95%乙醇重结晶,得吲哚布芬,收率84%,熔点180~182℃。
方法2:邻苯二甲酸酐、2-(4-氨基苯基)丁酸和乙酸混合,回流。倾入冰水,过滤,水洗,干燥,乙醇重结晶,得2-[4-(1,3-二氧代-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸,收率85.1%。将其溶于乙酸,在剧烈搅拌下加入锌粉,回流。过滤,滤渣用乙酸洗。滤液减压蒸去溶剂,剩余物悬浮于水中,用碳酸钠溶液中和至Ph值6。过滤,乙醇重结晶,得吲哚布芬,收率68.5%,熔点181~183℃。
有抗凝血作用,是心脑血管类原料药。