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7481-89-2 2,3-二脱氧胞啶

2,3-二脱氧胞啶

英文名称:zalcitabine
CAS:

7481-89-2

分子式:C9H13N3O3
精选商品
  • 化合物简介
  • 基本信息
  • 编号系统
  • 物化性质
  • 安全信息
  • 生产方法及用途
  • 合成路线
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  • 毒性
  • 海关数据
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2,3-二脱氧胞啶简介

Zalcitabine (2′-3′-dideoxycytidine, ddC), also called dideoxycytidine, is a nucleoside analog reverse transcriptase inhibitor (NARTI) sold under the trade name Hivid. Zalcitabine was the third antiretroviral to be approved by the Food and Drug Administration (FDA) for the treatment of HIV/AIDS. It is used as part of a combination regimen.
Zalcitabine appears less potent than some other nucleoside RTIs, has an inconvenient three-times daily frequency and is associated with serious adverse events. For these reasons it is now rarely used to treat human immunodeficiency virus (HIV), and it has even been removed from pharmacies entirely in some countries.

2,3-二脱氧胞啶基本信息

中文名称 2,3-二脱氧胞啶 英文名称 zalcitabine
中文别名

2',3-双脱氧胞嘧啶核苷; 双脱氧胞嘧啶核苷; 2,3-二脱氧胞嘧啶核苷; 2',3'-二脱氧胞苷; 2',3'-二脱氧胞啶; 扎西他滨; 扎西胞苷; 2',3'-二脱氧胞甙; 2’,3’-二脱氧胞苷;

查看更多中文别名
英文别名

ddCyd; [3H]-Zalcitabine; ddC; 2',3'-DIDEOXYCYTIDINE; Zalcitabine; 4-amino-1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one; HIVID; Cytidine,2',3'-dideoxy; Dideoxycytidine; Zalcitibine; 2',3'-Dideoxycytidinene; ddC (Antiviral);

查看更多英文别名
CAS号 7481-89-2 分子式 C9H13N3O3
分子量 211.21800 精确质量 211.09600
PSA 90.37000 LOGP 0.07660

2,3-二脱氧胞啶编号系统

UNII 6L3XT8CB3I

2,3-二脱氧胞啶物化性质

外观与性状:
白色至灰白色结晶粉末
密度:
1.57 g/cm3
沸点:
415ºC at 760 mmHg
熔点:
217-218 °C(lit.)
闪点:
204.8ºC
折射率:
78 ° (C=0.5, H2O)
水溶解性:
5-10 g/100 mL at 19 ºC
稳定性:
Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.
储存条件:
2-8ºC

安全信息

RTECS号:
HA3870000
安全说明:
S22-S36
危险类别码:
R40
WGK Germany:
3
海关编码:
2934999090
危险品标志:
Xn
危险标志:
GHS08
危险性防范说明:
P281
信号词:
Warning
危险性描述:
H351

生产方法及用途

生产方法

N-乙酰基胞嘧啶核苷(4g,14mm
o1)在200ml乙腈中回流,在30min内滴加乙酰溴(10ml,0.137m
o1),加毕再回流3h。蒸出溶剂,剩余物溶于100ml氯仿后,用100ml水洗。蒸去氯仿,剩余物用10ml乙醇重结晶,得2g无色片状结晶的化合物(I),收率33%,熔点179-180℃(分解)。化合物(I)(1g,2.3mm
o1)、lg碳酸钙、0.2g钯-硫酸钡和50ml 50%甲醇,在25℃和常压下与氢气摇晃1h(吸收60ml氢)。过滤除去结晶,滤液浓缩至干。剩余物溶于10ml 20%氨-甲醇溶液,于5℃下放置过夜。柱层析后再用乙醇重结晶,得34mg无色结晶的扎西他滨,收率7%。

用途

作用于HIV复制的早期,抑制病毒的逆录酶和终止病毒DNA链的复制。用于晚期免疫缺陷病毒感染患者的治疗。抗病毒药,用于抗癌、抗艾滋病毒

SDS 1.0 中文 展开
SDS 1.0 英文 展开
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1H NMR : Predict展开

核磁图谱 1H NMR : Predict

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毒性类型/接触途径 测试类型 测试物种 剂量/时间 毒性作用
其他多剂量毒性

(口服)

TDLo - 公布的最低毒性剂量 啮齿动物 - 大鼠 188 gm/kg/94D-I 1、血液毒性-骨髓的变化(没有特别说明)
2、血液毒性-红细胞(RBC)计数的变化
3、血液毒性-白细胞(WBC)的计数发生变化
其他多剂量毒性

(口服)

TDLo - 公布的最低毒性剂量 啮齿动物 - 小鼠 94 gm/kg/94D-I 1、血液毒性-其他变化
2、血液毒性-其他细胞计数的变化(未指定)
3、血液毒性-红细胞(RBC)计数的变化
其他多剂量毒性

(口服)

TDLo - 公布的最低毒性剂量 啮齿动物 - 小鼠 14500 mg/kg/29D-I 1、血液毒性-其他变化
2、血液毒性-其他细胞计数的变化(未指定)
3、血液毒性-红细胞(RBC)计数的变化
国家名称 海关编码 海关数据更新时间 操作
中国 2934999090 2019-03 申报要素
美国 2934999000 2019-03 概述
印度 29349900 2019-03 概述
欧盟 29349990 2019-03 概述
英国 2934999090 2019-03 概述
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