75706-12-6 来氟洛米

来氟洛米

英文名称:leflunomide
CAS:

75706-12-6

分子式:C12H9F3N2O2
精选商品
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  • 物化性质
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  • 生产方法及用途
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来氟洛米简介

Leflunomide (original brand name Arava) is an immunosuppressive disease-modifying antirheumatic drug (DMARD), used in active moderate-to-severe rheumatoid arthritis and psoriatic arthritis. It is a pyrimidine synthesis inhibitor that works by inhibiting dihydroorotate dehydrogenase.
Bottle of Leflunomide (Arava) and tablet

来氟洛米基本信息

中文名称 来氟洛米 英文名称 leflunomide
中文别名

5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]异噁唑-4甲酰胺; 5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]异恶唑-4-甲酰胺; 来氟米特; 霉酚酸酯杂质;

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英文别名

N-(4-trifluoromethyl-phenyl)-5-methylisoxazole-4-carboxamide; Leflunomidum; Arava; lefunamide; 5-methyl-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2-oxazole-4-carboxamide; Leflunomide; HWA 486; Leflunomid; Leflunomida;

查看更多英文别名
CAS号 75706-12-6 分子式 C12H9F3N2O2
分子量 270.20700 精确质量 270.06200
PSA 55.13000 LOGP 3.32710

来氟洛米编号系统

MDL号 MFCD00867593

来氟洛米物化性质

外观与性状:
灰白色结晶固体
密度:
1.392 g/cm3
沸点:
289.3ºC at 760 mmHg
熔点:
163-168°C
闪点:
128.8ºC
储存条件:
2-8ºC

安全信息

RTECS号:
NY2354200
安全说明:
S26; S36
WGK Germany:
3
危险类别码:
R22; R36/37/38
危险品运输编码:
UN 2811 6.1/PG 3
海关编码:
2934999090
危险品标志:
Xn
危险性描述:
H301; H315; H319; H335
危险性防范说明:
P261; P301 + P310; P305 + P351 + P338
危险标志:
GHS06
信号词:
Danger

生产方法及用途

生产方法

乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和醋酐一起回流至原料完全反应,约5h。蒸馏收集14
0 150℃/1.87kPa的馏分,得化合物(I),收率85%。化合物(I)溶于无水乙醇,在10-15℃和1h中滴加盐酸羟胺、乙酸钠和水的混合液。滴毕再反应约8h。加入浓盐酸和冰乙酸,回流5h。减压浓缩至1/2体积,冷却至10℃以下,过滤,乙醇-水重结晶,得化合物(Ⅱ),为白色结晶粉末,熔点145-146.5℃,收率80%。化合物(II)溶于甲苯,在50-55℃滴加氯化亚砜,回流3h。浓缩,分馏,收集78-79℃/1.87kPa的馏分,得化合物(III),收率75%。对三氟甲基苯胺和三乙胺溶于二氯甲烷,在0-5℃滴加化合物(Ⅲ)。再在25--30℃反应3h。加水,分出有机层,水洗,饱和食盐水洗,干燥。减压浓缩至1/3体积,加入石油醚,冷却,过滤,乙酸乙酯重结晶,得白色结晶粉末的来氟米特,熔点166~167℃,收率81%。

用途

氢化乳清酸脱氢酶抑制剂,具有免疫抑制和抗炎作用,用于治疗成人活动性类风湿性关节炎.该品为氢化乳清酸脱氢酶抑制剂具有免疫抑制和抗炎作用,临床用作治疗类风湿性关节炎病人关节疼痛和肿胀,以及关节延迟性损害口服药物.

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核磁图谱 1H NMR : Predict

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中国 2934999090 2019-03 申报要素
美国 2934994400 2019-03 概述
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来氟洛米
CAS号:75706-12-6 分子式:C12H9F3N2O2 分子量:270.20700

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