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中文名称 | 米非司酮 | 英文名称 | mifepristone |
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中文别名 |
(1Lβ,17β)-11-[4-(二甲氨基)苯基]-17-羟基-17-(1-丙炔基)雌甾-4,9-二烯-3-酮; 11β-[4-(N,N-二甲胺基)]苯基-17β-羟基-17α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮; 11β-(4-Dimethylamino)phenyl-17β-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one; 查看更多中文别名 |
英文别名 |
Mifepristone; 查看更多英文别名 |
CAS号 | 84371-65-3 | 分子式 | C29H35NO2 |
分子量 | 429.59400 | 精确质量 | 429.26700 |
PSA | 40.54000 | LOGP | 5.40650 |
UNII | 320T6RNW1F |
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方法1:以4,9雌甾二烯-3,17-二酮的3位缩酮化合物(Ⅰ)为原料,和丙炔溴化镁格氏试剂反应,在17位引入丙炔基,得到化合物(Ⅱ)。接着对5位烯键进行选择性环氧化,得化合物(Ⅲ)。然后在含溴化铜-甲硫醚络合物的四氢呋喃中,和对二甲氨基苯溴化镁反应,在11位引入对二甲氨基苯基,得化合物(Ⅳ)。最后在甲醇中,用盐酸水解并脱水,得到米非司酮。收率21.5%。
方法2:同样以4,9-雌甾二烯-3,17-二酮为原料,对3位羰基进行保护;然后先环氧化,再在17位引入丙炔基,在11位引入对二甲氨基苯基,最后水解得到米非司酮。和路线1相比,仅在环氧化和引入丙炔基的先后顺序上不同,反应步骤相同。总收率35%-40%。
新型抗孕激素,并有抗糖皮质激素的活性,而无孕激素、雌性激素、雄性激素和抗雌性激素的活性。和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。用于抗早孕、催经止孕、胎死官内引产等。用作抗早孕药新型抗孕激素,并有抗糖皮质激素的活性。米非司酮具有抗受精卵着床,诱导月经及促进宫颈成熟的作用,其催经止孕的机理主要是通过竞争内膜(蜕膜)的孕酮受体,阻断孕酮的作用。和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产等。