福美司坦

首页 > 化工百科 > 天然产物及提取物 > 植物药原料 > 福美司坦

: 福美司坦

英文名称：formestane

CAS：
566-48-3
分子式：C19H26O3

收藏

精选商品

福美司坦

CAS：566-48-3

纯度： 98% 货期： 1日

规格： 1g

价格需洽谈

JACS-郑州杰克斯化工产品有限公司
福美司坦

CAS：566-48-3

纯度： 98% 货期： -

规格： 25kg

价格需洽谈

南京三舒生物科技有限公司
福美司坦

CAS：566-48-3

纯度： 99% 货期： 2日

规格： 1g

销售价：￥1

泉州鑫冉生物科技有限公司
福美司坦

CAS：566-48-3

纯度： 99% 货期： 1日

规格： 10mg

销售价： ￥240

TARGET MOLECULE CORP.
福美司坦

CAS：566-48-3

纯度： 0.99 货期： 1日

规格： 1kg

销售价：￥1

广州杨叶生物科技有限公司
RIPEX 225mg per ml Supertest 450 mg per ml pre made blends ycchem02@yccreate.com

CAS：566-48-3

纯度： 99 货期： 7日

规格： 10g

价格需洽谈

深圳市石金谷科技有限公司

福美司坦简介

Formestane (trade name Lentaron) is a type I, steroidal, selective aromatase inhibitor. It is used in the treatment of estrogen receptor-positive breast cancer in postmenopausal women. The drug is not active orally, and is instead available only as an intramuscular depot injection. Because of this, it is no longer popular as many orally active aromatase inhibitors have been identified and introduced. Formestane is an analogue of androstenedione.
Formestane is often used to suppress the production of estrogens from anabolic steroids or prohormones. It also acts as a prohormone to 4-hydroxytestosterone, an active steroid which displays weak androgenic activity in addition to acting as a weak aromatase inhibitor.

福美司坦基本信息

中文名称	福美司坦	英文名称	formestane
中文别名	4-雄烯-4-醇-3,17-二酮; 4-羟基雄甾烷-4-烯-3,17-二酮; 福美斯坦; 查看更多中文别名	英文别名	4-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione; 4-Hydroxy-4-androstene-3,17-dione; Formestane; B,Aromatase inhibitor; Lentaron; 4-androsten-4-ol-3,17-dione; 4-Hydroxyandrostenedione; 4-OH-A; (8R,9S,10R,13S,14S)-4-hydroxy-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione; 查看更多英文别名
CAS号	566-48-3	分子式	C19H26O3
分子量	302.40800	精确质量	302.18800
PSA	54.37000	LOGP	3.97310

福美司坦编号系统

UNII	PUB9T8T355

福美司坦物化性质

外观与性状：: 白色粉末

密度：: 1.19g/cm3

沸点：: 475.4ºC at 760mmHg

熔点：: 199-202°C

闪点：: 255.4ºC

折射率：: 1.545

储存条件：: 2-8ºC

安全信息

RTECS号：: BV8152500

安全说明：: S53-S36/37/39-S45

WGK Germany：: 3

危险类别码：: R60

危险品标志：: T

生产方法及用途

生产方法

1. 雄甾-4-烯-3,17-二酮(Ⅰ)(1.432g,5mm
o1)溶于50ml叔丁醇,在室温下加入38mg(0.15mm
o1)四氧化锇在2ml叔丁醇的溶液,然后加入5ml 35%双氧水,在室温下搅拌3天。加100ml盐水稀释后,用二氯甲烷(2×100
m1)提取。提取液依次用100ml盐水、50ml 10%亚硫酸氢钠溶液、50ml 10%碳酸钠溶液和100ml盐水洗,无水硫酸钠干燥,浓缩。剩余物(1.824g)为化合物(Ⅱ),溶于10ml甲醇,加入氢氧化钾(393mg,7mm
o1)在3ml甲醇的溶液。加毕,在55℃搅拌10min。加入0.3ml乙酸和100ml盐水,用二氯甲烷(2×100ml)提取。期复液,合并,用100ml盐水洗,无水硫酸钠干燥,浓缩。剩余物(1.727g)经硅胶柱层析,己烷-乙酸乙酯(7
:3)洗脱,得715mg福美坦,收率47%,熔点200～202℃(丙酮)。
2. 5-环氧-5α-雄(甾)烷-3,17-二酮的制备在反应瓶中加入雄甾-4-烯-3,17-二酮1.432g(5mmol)和叔丁醇50ml,搅拌溶解,于室温下加入四氧化锇38g(0.15mmol)至叔丁醇2ml的溶液,然后加入35%H2O
2 5ml,于室温下搅拌反应3天. 加入盐水100ml稀释.用二氯甲烷(100
×2) 提取.有机相依次用盐水100ml、10%NaHSO3溶液50ml、10%NaCO
3 50ml、和盐水100ml洗涤,无水NaSO4干燥,过滤,滤液浓缩,剩余物为5-环氧-5α-雄(甾)烷-3,17-二酮1.824,直接用于下步反应.
3. 福美坦的合成在反应瓶中加入5-环氧-5α-雄(甾)烷-3,17-二酮1.824g(6mmol)和甲醇10ml,搅拌,加入KOH[0.393g(7mmol)] 的甲醇(3ml)溶液.加毕,于5
5 oC搅拌反应10min.加入乙酸0.3mol和盐水100ml,用二氯甲烷(100ml
×2)提取.合并有机相,用盐水100ml洗涤,无水NaSO4干燥,过滤,滤液浓缩.剩余物为粗品福美坦(1.727g),经硅胶柱色谱分离纯化,用己烷/乙酸乙酯(7
:3)洗脱,经后处理,得福美坦0.715g,mp200~20
2 oC (丙酮结晶),收率47%.

用途

1.芳香化酶抑制剂。用于进行性乳腺癌。
2.本品为芳香酶抑制剂.与氨鲁米特属同类药.对Ⅰ型芳香酶具有更强的选择性抑制作用.本品酶抑制的机理是通过甾体母核与酶的活性部位结合,与正常酶解物-----雌甾烯二酮竞争活性部位,产生自杀抑制作用,使芳香酶永远失活.本品的体外抑酶作用比氨鲁米特强60倍,用于治疗绝经后妇女晚期乳腺瘤.其毒副作用小,耐受性好.