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1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-双(邻氨基苯巯基)丁二烯

英文名称: (2Z,3Z)-bis{amino[(2-aminophenyl)sulfanyl]methylidene}butanedinitrile

CAS号:109511-58-2 分子式:C18H16N6S2 分子量:380.49000

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简介

U0126 is a highly selective inhibitor of both MEK1 and MEK2, a type of MAPK/ERK kinase. U0126 was found to functionally antagonize AP-1 transcriptional activity via noncompetitive inhibition of the dual specificity kinase MEK with IC50 of 72 nM for MEK1 and 58 nM for MEK2. U0126 inhibited anchorage-independent growth of Ki-ras-transformed rat fibroblasts by simultaneously blocking both extracellular signal-regulated kinase (ERK) and mammalian target of rapamycin (mTOR)-p70(S6K) pathways. The effects of U0126 on the growth of eight human breast cancer cell lines shown that U0126 selectively repressed anchorage-independent growth of MDA-MB231 and HBC4 cells, two lines with constitutively activated ERK. Loss of contact with substratum triggers apoptosis in many normal cell types, a phenomenon termed anoikis. U0126 sensitized MDA-MB231 and HBC4 to anoikis, i.e., upon treatment with U0126, cells deprived of anchorage entered apoptosis.
U0126 is also a weak inhibitor of PKC, Raf, ERK, JNK, MEKK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2 and Cdk4.

基本信息

中文名称 1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-双(邻氨基苯巯基)丁二烯 英文名称 (2Z,3Z)-bis{amino[(2-aminophenyl)sulfanyl]methylidene}butanedinitrile
中文别名

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英文别名

(2Z,3Z)-2,3-bis[amino-(2-aminophenyl)sulfanylmethylidene]butanedinitrile; U 0126;

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CAS号 109511-58-2 分子式 C18H16N6S2
分子量 380.49000 精确质量 380.08800
PSA 202.26000 LOGP 5.68616

编号系统

PubChem号 24278770

物化性质

外观与性状:
白色固体
密度:
1.44 g/cm3
沸点:
565.1ºC at 760 mmHg
闪点:
295.6ºC
折射率:
1.762
蒸汽压:
8.59E-13mmHg at 25°C
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