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苯磺酸氨氯地平

英文名称: amlodipine benzenesulfonate

CAS号:111470-99-6 分子式:C26H31ClN2O8S 分子量:567.05100

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简介

A dihydropyridine calcium channel blocker. Used as an antianginal and antihypertensive.

基本信息

中文名称 苯磺酸氨氯地平 英文名称 amlodipine benzenesulfonate
中文别名

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英文别名

Amlodipine Besilate; Amlodipine besylate; benzenesulfonic acid,3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;

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CAS号 111470-99-6 分子式 C26H31ClN2O8S
分子量 567.05100 精确质量 566.14900
PSA 162.63000 LOGP 5.30950

编号系统

RTECS号 US7967700
MDL号 MFCD00887594
PubChem号 24890999

物化性质

外观与性状:
白色粉末
密度:
1.227g/cm3
沸点:
527.2ºC at 760 mmHg
熔点:
199-201°C
闪点:
272.6ºC
蒸汽压:
3.34E-11mmHg at 25°C

安全信息

RTECS号:
US7967700
安全说明:
S26; S36
危险类别码:
R22
WGK Germany:
3
海关编码:
2933990090
危险品标志:
Xn

生产方法及用途

生产方法

1.N-(2-羟乙基)邻苯二甲酸亚酰胺的制备在反应瓶中加入邻苯二甲酸酐14.8g(0.1mol)和DMF100ml,搅拌升温至50oC,滴加乙醇胺6.1g(0.1mol)滴毕,升温至95oC搅拌反应6h.冷却,过滤,水洗,干燥,得白色晶体N-(2-羟乙基)邻苯二甲酸亚酰胺17.6g,收率95.3%mp126.8~128.0oC.2.4-[(2-邻苯二甲酰亚胺)乙氧基]乙酰乙酸乙酯的制备在反应瓶中加入N-(2-羟乙基)邻苯二甲酸亚酰胺19.5g(0.1mol)和THF60ml,搅拌溶解,降温至10oC以下#加入NaH8g(0.2mol)搅拌30min.缓慢加入4-氯乙酰乙酸乙酯16.5g(0.1mol),加毕#逐渐升温至40oC,TLC跟踪反应终点.用冷却的2mol/L盐酸调反应液pH6~7,静置,分出水相,常压蒸出THF回收,用乙酸乙酯(30ml
×2)提取,合并提取液和有机相,饱和食盐水洗,无水MgSO4干燥,减压浓缩,得黄色油状物4-[(2-邻苯二甲酰亚胺)乙氧基]乙酰乙酸乙酯32.2g,收率75.8%,含量>75%(HPLC法).3.3-氨基-4-[(2-邻苯二甲酰亚胺)乙氧基]-2-丁烯酸乙酯的制备在反应瓶中加入4-[(2-邻苯二甲酰亚胺)乙氧基]乙酰乙酸乙酯38.3g(90mmol)、乙酸铵8g(0.1mol)、乙醇80ml,搅拌回流反应1h.浓缩回收乙醇,浓缩物加乙酸乙酯100ml溶解,水(60ml
×2)洗,减压蒸馏,得浅黄色液体3-氨基-4-[(2-邻苯二甲酰亚胺)乙氧基]-2-丁烯酸乙酯34.7g,收率90.1%,含量>75%(HPLC法).4.4-[(2-氯苯基)-3-乙氧羰基]-5-甲氧羰基-6-甲基-2-(2-邻苯二甲酰亚胺)甲基-1,4-二氯吡啶的制备在反应瓶中加入3-氨基-4-[(2-邻苯二甲酰亚胺)乙氧基]-2-丁烯酸乙酯42.4g(0.1mol)、2-乙氧羰基-3-(2-氯苯基)丙烯酸甲酯23.9g(0.1mol)和乙酸200ml,搅拌回流20h.冷却,得黄色油状物,静置冷却,析出结晶,过滤,干燥,得白色晶体4-[(2-氯苯基)-3-乙氧羰基]-5-甲氧羰基-6-甲基-2-(2-邻苯二甲酰亚胺)甲基-1,4-二氯吡啶53.9g,收率74.5%,mp145~147oC.5.2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-3-乙氧羰基-5-甲氧羰基-6-甲基-1,4-二氢吡啶(氨氯地平)的制备在反应瓶中加入乙醇150ml、4-[(2-氯苯基)-3-乙氧羰基]-5-甲氧羰基-6-甲基-2-(2-邻苯二甲酰亚胺)甲基-1,4-二氯吡啶53.8g(0.10mol)、17mol/L水合肼7.0ml,搅拌回流3h.冷却,过滤,乙酸乙酯重结晶,干燥,得浅黄色固体2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-3-乙氧羰基-5-甲氧羰基-6-甲基-1,4-二氢吡啶(氨氯地平)38g,收率93%,mp177~179oC.
6.苯磺酸氨氯地平的合成在反应瓶中加入无水乙醇150ml和2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-3-乙氧羰基-5-甲氧羰基-6-甲基-1,4-二氢吡啶(氨氯地平)40.9g(0.1mol),搅拌降温至1
5 oC以下,加入苯磺酸19.8g(0.125mol),于室温搅拌5h.过滤,滤饼用乙醇洗,干燥,得苯磺酸氨氯地平52.4g,收率92.5%,mp199~201oC,含量≥99.0%(HPLC法).

用途

抗高血压,冠心病(CAD)慢性稳定性心绞痛(Prinzemtal's或变异性心绞痛);经血管造影证实的冠心病,慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。

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核磁图谱 Predict 1H proton NMR

收起
毒性类型/接触途径 测试类型 测试物种 剂量/时间 毒性作用
急性毒性

(未报告)

TDLo - 公布的最低毒性剂量 人 - 女性 6 mg/kg/60D-I 1、嗅觉毒性-没有特别说明影响
急性毒性

(口服)

LD50 - 致命剂量,杀死50% 啮齿动物 - 大鼠 393 mg/kg 1、眼毒性-上睑下垂
2、肺部,胸部或呼吸毒性-呼吸抑制
3、血液毒性-其他变化
急性毒性

(腹腔)

LD50 - 致命剂量,杀死50% 啮齿动物 - 大鼠 42 mg/kg 1、除致死量外无其他报道
国家名称 海关编码 海关数据更新时间 操作
中国 2933990090 2019-03 申报要素

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